scbmtБИОМЕДИЦИНАJournal Biomed2074-59822713-0428Scientific center of biomedical technologies of Federal Medical and Biological Agency10.33647/2713-0428-17-3E-156-160scbmt-1333Research ArticleДОКЛИНИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ В БИОМЕДИЦИНЕNON-CLINICAL RESEARCH IN BIOMEDICINEЭкспериментальная фармакокинетика лекарственного соединения ГЗК-111, обладающего нейропротекторной активностьюExperimental pharmacokinetics of the GZK-111 drug preparation exhibiting neuroprotective activityПодолькоА. Л.PodolkoA. L.

125315, Москва, ул. Балтийская, 8

125315, Moscow, Baltiyskaya Str., 8

podolko.a.l@gmail.comБочковП. О.BochkovP. O.

к.б.н., 

125315, Москва, ул. Балтийская, 8

Cand. Sci. (Biol.),

125315, Moscow, Baltiyskaya Str., 8

bok-of@yandex.ruШевченкоР. В.ShevchenkoR. V.

к.м.н.,

125315, Москва, ул. Балтийская, 8

Cand. Sci. (Med.), 

125315, Moscow, Baltiyskaya Str., 8

rmn.shev@gmail.comЛитвинА. А.LitvinA. A.

д.б.н.,

125315, Москва, ул. Балтийская, 8

Dr. Sci. (Biol.), 

125315, Moscow, Baltiyskaya Str., 8

litbiopharm@yandex.ruКолывановГ. Б.KolyvanovG. B.

д.б.н.,

125315, Москва, ул. Балтийская, 8

Dr. Sci. (Biol.),

125315, Moscow, Baltiyskaya Str., 8

7822535@mail.ruЖердевВ. П.ZherdevV. P.

д.м.н., проф.,

125315, Москва, ул. Балтийская, 8

Dr. Sci. (Med.), Prof.,

125315, Moscow, Baltiyskaya Str., 8

zherdevpharm@mail.ruФГБНУ «Научно-исследовательский институт фармакологии имени В.В. Закусова»РоссияZakusov Institute of PharmacologyRussian Federation202126102021173E156160Copyright © Подолько А.Л., Бочков П.О., Шевченко Р.В., Литвин А.А., Колыванов Г.Б., Жердев В.П., 20212021Подолько А.Л., Бочков П.О., Шевченко Р.В., Литвин А.А., Колыванов Г.Б., Жердев В.П.Podolko A.L., Bochkov P.O., Shevchenko R.V., Litvin A.A., Kolyvanov G.B., Zherdev V.P.Данная работа распространяется под лицензией Creative Commons Attribution 4.0.This work is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 License.https://journal.scbmt.ru/jour/article/view/1333

Изучена фармакокинетика лекарственного соединения, обладающего нейропротекторной активностью, — этилового эфира N-фенилацетил-глицил-L-пролина и его метаболита цикло-L-пролилглицина в плазме крови крыс после однократного внутривенного введения в дозе 20 мг/кг. Установлено, что метаболит вдвое дольше циркулирует в системном кровотоке животных по сравнению с этиловым эфиром N-фенилацетил-глицил-L-пролина, а его концентрации в плазме крови были в 50–70 раз выше концентраций исходного соединения. 

We studied the pharmacokinetics of a drug preparation, ethyl ester of N-phenylacetyl-glycyl-L-proline, exhibiting neuroprotective activity and its metabolite cyclo-L-prolylglycine in rat blood plasma after a single intravenous administration at a dose of 20 mg/kg. The metabolite was found to circulate in the systemic bloodstream of animals twice as long as the ethyl ester of N-phenylacetyl-glycyl-L-proline, with its plasma concentrations being 50–70 times higher than those of the parent compound. 

нейропротекторное лекарственное соединениеэтиловый эфир N-фенилацетилглицил-L-пролинацикло-L-пролилглицинneuroprotective drug compoundethyl ester of N-phenylacetyl-glycyl-L-prolinecyclo-L-prolylglycineReferencesАнтипова Т.А., Колясникова К.Н., Волкова Ю.С., Антипов П.И., Кузнецова Е.А., Николаев С.В. Нейропротекторные свойства in vitro новых замещённых глипролинов. Фармакокинетика и фармакодинамика. 2018;3:31–36. DOI: 10.24411/2587-7836-2018-10021.Antipova T.A., Kolyasnikova K.N., Volkova Yu.S., Antipov P.I., Kuznetsova E.A., Nikolaev S.V. Neyroprotektornye svoystva in vitro novykh zameshchennykh gliprolinov [Neuroprotective properties of novel substituted glyprolines in vitro]. Pharmacokinetics and Pharmacodynamics. 2018;3:31–36. (In Russian). DOI: 10.24411/2587-7836-2018-10021.Гудашева Т.А., Колясникова К.Н., Кузнецова Е.А. и др. Этиловый эфир N-фенилацетил-глицил-Lпролина метаболизируется до цикло-L-пролилглицина, проявляя сходный спектр нейропсихотропной активности. Химико-фармацевтический журнал. 2017;50(11):705–710. DOI: 10.1007/ s11094-017-1516-4Gudasheva T.A., Kolyasnikova K.N., Kuznetsova E.A., et al. Etilovyy efir N-fenilatsetil-glitsil-L-prolina metaboliziruetsya do tsiklo-L-prolilglitsina, proyavlyaya skhodnyy spektr neyropsikhotropnoy aktivnosti [N-phenylacetylglycylL-proline ethyl ester converts into cyclo-L-prolylglycine showing a similar spectrum of neuropsychotropic activity]. Chemistry and Pharmaceutical Journal. 2017;50(11):705–710. (In Russian). DOI: 10.1007/ s11094-017-1516-4Жуйкова С.Е. Глипролины — регуляторные пептиды с интегративным действием. Интегративная физиология. 2020;1(4):303–316. DOI: 10.33910/2687-1270-2020-1-4-303-316.Zhuikova S.E. Gliproliny — regulyatornye peptidy s integrativnym deystviem [Glyprolines: Regulatory peptides with an integrative action]. Integrative Physiology. 2020;1(4):303–316. (In Russian). DOI: 10.33910/2687-1270-2020-1-4-303-316.Николаев С.В., Логвинов И.О., Колясникова К.Н., Кузнецова Е.А., Антипов П.И., Антипова Т.А. Нейропротекторные свойства in vitro новых глипролинов, замещённых по N-концу. Фармакокинетика и фармакодинамика. 2020;2:4–10. DOI: 10.37489/2587-7836-2020-2-4-10.Nikolaev S.V., Logvinov I.O., Koliasnikova K.N., Kuznetsova E.A., Antipov P.I., Antipova T.A. Neyroprotektornye svoystva in vitro novykh gliprolinov, zameshchennykh po N-kontsu [In vitro neuroprotective activity of analogues of N-terminus substituted glyprolines]. Pharmacokinetics and Pharmacodynamics. 2020;2:4– 10. (In Russian). DOI: 10.37489/2587-7836-2020-2-4-10.Хавинсон В.Х. Лекарственные пептидные препараты: прошлое, настоящее, будущее. Клиническая медицина. 2020;98(3):165–177. DOI: 10.30629/0023-2149-2020-98-3-165-177.Khavinson V.Kh. Lekarstvennye peptidnye preparaty: proshloe, nastoyashchee, budushchee [Peptide medicines: Past, present, future]. Clinical Medicine. 2020;98(3):165–177. (In Russian). DOI: 10.30629/0023-2149-2020-98-3-165-177.Apostolopoulos V., Bojarska J., Chai T.-T. A global review on short peptides. Frontiers and Perspectives Molecules. 2021;26:430. DOI: 10.3390/molecules26020430.Apostolopoulos V., Bojarska J., Chai T.-T. A global review on short peptides. Frontiers and Perspectives Molecules. 2021;26:430. DOI: 10.3390/molecules26020430.

The authors declare that there are no conflicts of interest present.