Разработка и исследование экстемпоральной формы 20-гидроксиэкдизона

Цель работы — разработка и исследование экстемпоральной (магистральной) формы 20-гидроксиэкдизона, подготовка форм прописи рецептов. По 20-гидроксиэкдизону и его экстемпоральной форме проведены доклинические исследования, в которых доказана его безвредность (препарат относится к VI классу относительно безвредных веществ по Hodge и к 5-му классу токсичности в соответствии с ГОСТ 32644-2014) и эффективность на модели экспериментальной гипергликемии. На основе 20-гидроксиэкдизона была разработана и исследована его экстемпоральная форма в виде наноструктурного клатратного комплекса с арабиногалактаном с улучшенными фармацевтическими и фармакологическими свойствами. Наноструктурный клатратный комплекс 20-гидроксиэкдизона с арабиноглактаном при массовом соотношении 1:10 был получен в виде мелкодисперсного порошка белого с оттенком светло-жёлтого цвета со средним размером частиц 35,3 нм. Экстемпоральная форма 20-гидроксиэкдизона по уровню биологической доступности превышает в 1,91 раза аналогичное значение исходного соединения. 20-гидроксиэкдизон участвует в фосфатидилинозитол-3-киназном сигнальном пути активации серин-треониновой протеинкиназы В, которая в цитозоле в активированной форме осуществляет фосфорилирование разнообразных белков-субстратов, тем самым модулируя их функции и играя центральную роль в многообразных клеточных процессах. Экстемпоральная форма 20-гидроксиэкдизона позволяет снизить ее дозу, что обеспечивает высокую комплаентность к приему препарата. Низкие дозы принимаемого препарата обеспечивают незначительность вероятности проявления побочных эффектов и быструю их элиминацию в случае проявления таковых. На экстемпоральную форму 20-гидроксиэкдизона была разработана инструкция по медицинскому применению и формы прописи рецептов. Результаты исследований позволяют рекомендовать экстемпоральную форму 20-гидроксиэкдизона для применения в самостоятельной или в комбинированной терапии с другими метаболическими средствами. Обоснованием для практического применения экстемпоральной формы 20-гидроксиэкдизона в качестве метаболического средства является ее физиологическая эффективность и безопасность.

1. Володин В.В., Сидорова Ю.С., Мазо В.К. 20-гидроксиэкдизон — растительный адаптоген: анаболическое действие, возможное использование в спортивном питании. Вопросы питания. 2013;82(6):24–30.

2. Еримбетов К.Т., Федорова А.В., Гончарова А.Я., Бондаренко Е.В. Создание наноразмерной формы 20-гидроксиэкдизона и исследование её биологической доступности. Проблемы биологии продуктивных животных. 2020;3:106–113. DOI: 10.25687/19966733.prodanimbiol.2020.3.106-113.

3. Куркин Д.В., Абросимова Е.Е., Бакулин Д.А., Ковалев Н.С., Дубровина М.А., Борисов А.В., Петров В.И., Тюренков И.Н. Роль NO-ергической системы в регуляции углеводного обмена и развитии сахарного диабета. Успехи физиологических наук. 2022;53(1):88–104. DOI: 10.31857/S0301179822010052.

4. Сыров В.Н., Саидходжаева Д.М., Шахмурова Г.А. Влияние фитоэкдистероидов на показатели липидного обмена у крыс и кроликов. Экспериментальная и клиническая фармакология. 2024;87(1):17–20. DOI: 10.30906/0869-2092-2024-87-1-17-20.

5. Шипелин В.А., Бирюлина Н.А., Сидорова Ю.С., Петров Н.А., Зорин С.Н., Мазо В.К., Бессонов В.В. Физиолого-биохимическое исследование in vivo влияния полифенолов и 20-гидроксиэкдизона из зерен киноа на устойчивость к физическим нагрузкам у крыс Вистар. Вопросы питания. 2024;93(1):80–91. DOI: 10.33029/0042-8833-2024-93-1-80-91.

6. Akopova O., Korkach Y., Sagach V. The effects of ecdysterone and enalapril on nitric oxide synthesis and the markers of oxidative stress in streptozotocininduced diabetes in rats: a comparative study. NaunynSchmiedeberg's Arch. Pharmacol. 2024;9:233–241. DOI: 10.1007/s00210-024-03154-z.

7. Khaziev D., Galina C., Gadiev R., Valitov F., Gumarova G., Galyautdinov I. Phytoecdisteroids from Serratula coronata when growing ducklings. Res. Veter. Sci. 2020;128:170–176. DOI: 10.1016/j.rvsc.2019.11.012.

8. Phungphong S., Kijtawornrat A., Chaiduang S., Saengsirisuwan V., Bupha-Intr T. 20-Hydroxyecdysone attenuates cardiac remodeling in spontaneously hypertensive rats. Steroids. 2017;126:79–84. DOI: 10.1016/j.steroids.2017.08.004.

9. Shuvalov O., Kirdeeva Y., Fefilova E., Netsvetay S., Zorin M., Vlasova Y., Fedorova O., Daks A., Parfenyev S., Barlev N. 20-Hydroxyecdysone Confers Antioxidant and Antineoplastic Properties in Human Non-Small Cell Lung Cancer Cells. Metabolites. 2023;15;13(5):656. DOI: 10.3390/metabo13050656.