Доклинические исследования эффективности и безопасности комплекса биологически активных веществ, выделенных из мускуса кабарги сибирской, в липосомированной лекарственной форме

Субстанции, содержащие биологически активные вещества, получаемые из возобновляемых источников сырья растительного и животного происхождения, в липосомированной форме представляют значительный научно-практический интерес. Липосомированный препарат эффективнее всасывается в желудочно-кишечном тракте, сохраняя свою структуру, легко проникает внутрь клетки и практически не разрушается при первом прохождении через печень, что позволяет использовать меньшее количество действующего вещества при одной и той же биодоступности или увеличивать эффективную действующую концентрацию.

Установлено, что липосомы мускуса кабарги, вводимые в дозах, эквивалентных 300, 1500 и 3000 мг/чел./сут, обладают актопротекторным действием, его выраженность в минимальной дозе (300 мг) сопоставима с таковой максимальной дозы (3000 мг).

Курсовое ежедневное транспалатинальное введение липосом мускуса кабарги в течение 14-ти сут статистически достоверно повышает показатели физической выносливости и работоспособности крыс в тесте вынужденного плавания с грузом, кинезогидродинамической модели плавания и в тесте на ротароде. Повышение показателей сохраняется еще в течение 7-ми дней после прекращения введения, что свидетельствует о фармакологической кумуляции. Тестируемый препарат снижает локомоторную и ориентировочно-исследовательскую активность, не оказывает негативного влияния на психоэмоциональный и интоксикационный статус животных и местнораздражающего действия на пути введения, имеет 6-ю степень токсичности (относительно безвредные препараты).

1. Белоусов Ю.Б., Зырянов С.К. Проблема эквивалентности оригинальных и воспроизведенных лекарственных средств с позиции клинического фармаколога. Ведомости Научного центра экспертизы: средства медицинского применения. 2007;1:12–17.

2. Березовская И.В. Прогноз безопасности лекарственных средств в доклинических токсикологических исследованиях. Токсикологический вестник. 2010;5:17–22.

3. Голиков С.Н., Саноцкий И.В., Тиунов Л.А. Общие механизмы токсического действия. Л.: Медицина, 1986:280.

4. Гуськова Т.А. Токсикология лекарственных средств. М.: Русский врач, 2003:154.

5. Каркищенко H.H. Альтернативы биомедицины. Т. 2. Классика и альтернативы фармакотоксикологии. М.: Изд-во ВПК, 2007:448.

6. Клиническая фармакология. Под ред. акад. РАМН, проф. В.Г. Кукеса. М.: ГЭОТАР-Медиа, 2006:938.

7. Красовский Г.Н., Рахманин Ю.А., Егорова Н.А. Экстраполяция токсикологических данных с животных на человека. М.: Медицина, 2009:208.

8. Кукес В.Г. Клинико-фармакологические подходы к повышению качества доклинических и клинических исследований новых лекарственных средств. Ведомости Научного центра экспертизы средств медицинского применения. 2006;1:7–10.

9. Руководство по лабораторным животным и альтернативным моделям в биомедицинских исследованиях. Под ред. Н.Н. Каркищенко и др. М.: Профиль-2С, 2010:358.

10. Rukovodstvo po laboratornym zhivotnym i al’ternativnym modelyam v biomedicinskih issledovaniyah [Manual on laboratory animals and alternative models in biomedical research]. Ed. by N.N. Karkischenko, et al. Moscow: Profil’-2S Publ., 2010:358. (In Russian).

11. Frank A. Barile Clinical Toxicology. Principles, and Mechanisms. London, New York, Washington: CRC Press, 2004:441.